Su acción se basa en la estimulación de los receptores beta, lo que se traduce en un aumento de la termogénesis corporal (una gran parte de las calorías se gastan en mantener una temperatura corporal elevada), gracias a lo cual tiene excelentes propiedades quemagrasas. Además, detiene el efecto destructivo del cortisol/cortisona sobre el tejido muscular y aumenta la síntesis proteica, lo que se traduce en un fuerte efecto anticatabólico incluso durante la reducción de calorías. Además, aumenta el nivel de T3, que puede tener muy buenas propiedades que mejoran el catabolismo del tejido graso. En combinación con esteroides, actúa de forma sinérgica.

 El salbutamol es un fármaco conocido desde los años 60 y que todavía se utiliza mucho para el asma. Dilata los bronquios y aumenta la tensión muscular, por lo que a veces se incluye en la "dieta" de los deportistas menos honestos. Existe la opinión de que es un esteroide. No lo es.