Поскольку большинство стероидов в большей или меньшей степени ароматизируются, т.е. часть их активного ингредиента превращается в эстрогены, у бодибилдеров мужского пола может наблюдаться значительное повышение уровня эстрогена. Это может привести к росту молочных желез (гинекомастии) и увеличению количества жира. Первым признаком возможной гинекомастии является легкая боль при прикосновении к соскам.
 Антиэстроген Цитрат Тамоксифена противодействует этому, блокируя эстрогеновые рецепторы пораженных тканей организма и тем самым предотвращая связь между эстрогеном и рецептором. Важно понимать, что Цитрат Тамоксифена не предотвращает ароматизацию, а является исключительно антагонистом эстрогена. Это свойство имеет недостаток, заключающийся в том, что после прекращения кормления грудью может возникнуть обратный эффект, т. е. внезапно высвободившиеся рецепторы эстрогена могут поглощать эстроген, накопленный в крови.
 Также важно знать, что цитрат тамоксифена оказывает тканеспецифическое действие, то есть в одних тканях он сильнее, чем в других. Например, он оказывает очень сильное действие на ткань молочной железы, но очень слабое - на жировую ткань. По этой причине Цитрат Тамоксифена прекрасно подходит для борьбы с гинекомастией, но мало что может сделать против обычного накопления воды и жира в тканях.
 Чтобы предотвратить гинекомастию, накопление воды и жира, можно использовать ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол (Аримидекс) или эксеместан (Аромазин), чтобы предотвратить образование эстрогена на пустом месте.
 Однако это не всегда желательно, особенно когда спортсмен в первую очередь озабочен наращиванием мышечной массы, поскольку эстрогены обладают анаболическим действием, а ингибирование образования эстрогенов подавляет важный анаболический компонент в наращивании мышечной массы.