Poiché la maggior parte degli steroidi aromatizzano in misura maggiore o minore, cioè parte del loro principio attivo viene convertito in estrogeni, i bodybuilder maschi possono riscontrare un aumento significativo dei livelli di estrogeni. Ciò può portare alla crescita delle ghiandole mammarie (ginecomastia) e ad un aumento della quantità di grasso. Un primo segno di una possibile ginecomastia è un leggero dolore quando si toccano i capezzoli.
 L'antiestrogeno Tamoxifen Citrate contrasta questo fenomeno bloccando i recettori degli estrogeni del tessuto corporeo interessato e impedendo così una connessione tra estrogeno e recettore. È importante capire che il Tamoxifen Citrate non impedisce l'aromatizzazione, ma è esclusivamente un antagonista degli estrogeni. Questa proprietà ha lo svantaggio che dopo lo svezzamento può verificarsi un effetto rebound, cioè i recettori degli estrogeni rilasciati improvvisamente possono assorbire gli estrogeni accumulati nel sangue.
 È anche importante sapere che il Tamoxifen Citrate ha un effetto tessuto-specifico, cioè è più forte in alcuni tessuti che in altri. Ad esempio, ha un effetto molto forte sul tessuto della ghiandola mammaria, ma un effetto molto debole sul tessuto adiposo. Per questo motivo il Tamoxifen Citrate è particolarmente adatto per combattere la ginecomastia, ma difficilmente può fare nulla contro il normale accumulo di acqua e grasso nei tessuti.
 Per prevenire la ginecomastia, l'accumulo di acqua e grasso, è possibile utilizzare inibitori dell'aromatasi come anastrozolo (Arimidex) o exemestane (Aromasin) per prevenire la formazione di estrogeni da zero.
 Tuttavia, questo non è sempre auspicabile, soprattutto quando l'atleta si preoccupa principalmente della costruzione muscolare, poiché gli estrogeni hanno un effetto anabolico e l'inibizione della formazione di estrogeni inibisce un'importante componente anabolica nella costruzione muscolare.