פעולתו מבוססת על גירוי של קולטני בטא, מה שגורם להגברת התרמוגנזה של הגוף (חלק גדול מהקלוריות מושקע על שמירה על טמפרטורת גוף מוגברת), שבזכותה יש לו תכונות שריפת שומנים מצוינות. בנוסף, הוא מפסיק את ההשפעה ההרסנית של קורטיזול/קורטיזון על רקמת השריר ומגביר את סינתזת החלבון, מה שגורם להשפעה אנטי-קטבולית חזקה גם במהלך הפחתת קלוריות. בנוסף, הוא מעלה את רמת ה-T3, אשר עשוי להיות בעל תכונות טובות מאוד המשפרות את הקטבוליזם של רקמת השומן. בשילוב עם סטרואידים, זה עובד בצורה סינרגטית.

 סלבוטמול היא תרופה מוכרת מאז שנות ה-60 ועדיין בשימוש נרחב לאסטמה. הוא מרחיב את הסמפונות ומגביר את מתח השרירים, ולכן הוא נכלל לפעמים ב"תזונה" של ספורטאים פחות ישרים. יש דעה שזה סטרואיד. לא.