מכיוון שרוב הסטרואידים מתארחים במידה רבה או פחותה, כלומר חלק מהחומר הפעיל שלהם הופך לאסטרוגנים, מפתחי גוף גברים עשויים לחוות עלייה משמעותית ברמות האסטרוגן. זה יכול להוביל לצמיחה של בלוטות החלב (גינקומסטיה) וכמות מוגברת של שומן. סימן ראשון לגניקומסטיה אפשרית הוא כאב קל בעת נגיעה בפטמות.
אנטי אסטרוגן טמוקסיפן ציטראט נוגד זאת על ידי חסימת קולטני האסטרוגן של רקמת הגוף הפגועה ובכך מונע קשר בין אסטרוגן לקולטן. חשוב להבין שטמוקסיפן ציטראט אינו מונע ארומטיזציה, אלא הוא אך ורק אנטגוניסט לאסטרוגן. לתכונה זו יש חסרון שיכול להתרחש אפקט ריבאונד לאחר הגמילה, כלומר קולטני האסטרוגן המשתחררים בפתאומיות יכולים לספוג את האסטרוגן המצטבר בדם.
כמו כן, חשוב לדעת שלטמוקסיפן ציטראט יש השפעה ספציפית לרקמות, כלומר חזק יותר ברקמות מסוימות מאשר באחרות. למשל, יש לו השפעה חזקה מאוד ברקמת בלוטת החלב, אך השפעה חלשה מאוד ברקמת השומן. מסיבה זו טמוקסיפן ציטראט מתאים מצוין למלחמה בגינקומסטיה, אך בקושי יכול לעשות דבר כנגד אגירת המים והשומן הרגילה ברקמה.
על מנת למנוע גניקומסטיה, אגירת מים ושומנים, ניתן להשתמש במעכבי ארומטאז כגון אנסטרוזול (ארימידקס) או אקסמסטן (ארומסין) למניעת היווצרות אסטרוגן מאפס.
עם זאת, זה לא תמיד רצוי, במיוחד כאשר הספורטאי עוסק בעיקר בבניית שרירים, שכן לאסטרוגנים יש השפעה אנבולית ועיכוב היווצרות האסטרוגן מעכב מרכיב אנבולי חשוב בבניית השריר.