Son action repose sur la stimulation des récepteurs bêta, ce qui entraîne une augmentation de la thermogenèse corporelle (une grande partie des calories est dépensée pour maintenir une température corporelle élevée), grâce à laquelle il possède d'excellentes propriétés de combustion des graisses. De plus, il arrête l'effet destructeur du cortisol/cortisone sur le tissu musculaire et augmente la synthèse des protéines, ce qui entraîne un fort effet anti-catabolique même pendant la réduction des calories. De plus, il augmente le niveau de T3, qui peut avoir de très bonnes propriétés qui améliorent le catabolisme des tissus adipeux. En combinaison avec des stéroïdes, il agit en synergie.

 Le salbutamol est un médicament connu depuis les années 1960 et encore largement utilisé contre l’asthme. Il dilate les bronches et augmente la tension musculaire, c'est pourquoi il est parfois inclus dans le « régime » des sportifs moins honnêtes. Il existe une opinion selon laquelle il s'agit d'un stéroïde. N'est pas.