Étant donné que la plupart des stéroïdes s'aromatisent plus ou moins, c'est-à-dire qu'une partie de leur principe actif est transformée en œstrogènes, les bodybuilders masculins peuvent constater une augmentation significative des niveaux d'œstrogènes. Cela peut entraîner une croissance des glandes mammaires (gynécomastie) et une augmentation de la quantité de graisse. Un premier signe d’une éventuelle gynécomastie est une légère douleur au toucher des mamelons.
 Le citrate de tamoxifène anti-œstrogène neutralise cela en bloquant les récepteurs d'œstrogènes des tissus corporels affectés et en empêchant ainsi une connexion entre l'œstrogène et le récepteur. Il est important de comprendre que le citrate de tamoxifène n’empêche pas l’aromatisation, mais est exclusivement un antagoniste des œstrogènes. Cette propriété présente l'inconvénient qu'un effet rebond peut se produire après le sevrage, c'est-à-dire que les récepteurs d'œstrogènes soudainement libérés peuvent absorber les œstrogènes accumulés dans le sang.
 Il est également important de savoir que le citrate de tamoxifène a un effet spécifique sur les tissus, c'est-à-dire qu'il est plus fort dans certains tissus que dans d'autres. Par exemple, il a un effet très fort sur les tissus des glandes mammaires, mais un effet très faible sur les tissus adipeux. C'est pour cette raison que le citrate de tamoxifène est parfaitement adapté à la lutte contre la gynécomastie, mais ne peut pratiquement rien contre le stockage habituel d'eau et de graisse dans les tissus.
 Afin de prévenir la gynécomastie, le stockage d'eau et de graisse, des inhibiteurs de l'aromatase tels que l'anastrozole (Arimidex) ou l'exémestane (Aromasin) peuvent être utilisés pour empêcher la formation d'œstrogènes à partir de zéro.
 Cependant, cela n’est pas toujours souhaitable, surtout lorsque l’athlète se préoccupe principalement du développement musculaire, car les œstrogènes ont un effet anabolisant et l’inhibition de la formation d’œstrogènes inhibe un composant anabolisant important dans le développement musculaire.