Η δράση του βασίζεται στη διέγερση των υποδοχέων βήτα, που έχει ως αποτέλεσμα την αυξημένη θερμογένεση του σώματος (μεγάλο μέρος των θερμίδων δαπανάται για τη διατήρηση της αυξημένης θερμοκρασίας του σώματος), χάρη στην οποία έχει εξαιρετικές ιδιότητες καύσης λίπους. Επιπλέον, σταματά την καταστροφική δράση της κορτιζόλης/κορτιζόνης στον μυϊκό ιστό και αυξάνει την πρωτεϊνοσύνθεση, η οποία έχει ως αποτέλεσμα ισχυρό αντικαταβολικό αποτέλεσμα ακόμη και κατά τη μείωση των θερμίδων. Επιπλέον, αυξάνει το επίπεδο της Τ3, η οποία μπορεί να έχει πολύ καλές ιδιότητες που ενισχύουν τον καταβολισμό του λιπώδους ιστού. Σε συνδυασμό με στεροειδή, λειτουργεί συνεργικά.

 Η σαλβουταμόλη είναι ένα φάρμακο γνωστό από τη δεκαετία του 1960 και εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ευρέως για το άσθμα. Διαστέλλει τους βρόγχους και αυξάνει την ένταση των μυών, γι' αυτό ενίοτε συμπεριλαμβάνεται στη «δίαιτα» των λιγότερο έντιμων αθλητών. Υπάρχει η άποψη ότι είναι στεροειδές. Δεν είναι.