Δεδομένου ότι τα περισσότερα στεροειδή αρωματίζουν σε μεγαλύτερο ή μικρότερο βαθμό, δηλαδή μέρος του ενεργού συστατικού τους μετατρέπεται σε οιστρογόνα, οι άνδρες bodybuilders μπορεί να παρουσιάσουν σημαντική αύξηση στα επίπεδα οιστρογόνων. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη των μαστικών αδένων (γυναικομαστία) και σε αυξημένη ποσότητα λίπους. Ένα πρώτο σημάδι μιας πιθανής γυναικομαστίας είναι ο ελαφρύς πόνος όταν αγγίζετε τις θηλές.
 Το αντιοιστρογόνο Tamoxifen Citrate το αντισταθμίζει αυτό εμποδίζοντας τους υποδοχείς οιστρογόνων του προσβεβλημένου ιστού του σώματος και έτσι αποτρέποντας τη σύνδεση μεταξύ οιστρογόνου και υποδοχέα. Είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι το Tamoxifen Citrate δεν εμποδίζει την αρωματοποίηση, αλλά είναι αποκλειστικά ανταγωνιστής των οιστρογόνων. Αυτή η ιδιότητα έχει το μειονέκτημα ότι μπορεί να συμβεί ένα φαινόμενο ανάκαμψης μετά τον απογαλακτισμό, δηλαδή οι υποδοχείς οιστρογόνων που απελευθερώνονται ξαφνικά μπορούν να απορροφήσουν τα οιστρογόνα που έχουν συσσωρευτεί στο αίμα.
 Είναι επίσης σημαντικό να γνωρίζουμε ότι η κιτρική ταμοξιφαίνη έχει ειδική δράση για τους ιστούς, δηλαδή είναι ισχυρότερη σε ορισμένους ιστούς από ό,τι σε άλλους. Για παράδειγμα, έχει πολύ ισχυρή επίδραση στον ιστό του μαστικού αδένα, αλλά πολύ ασθενή επίδραση στον λιπώδη ιστό. Για αυτό το λόγο το Tamoxifen Citrate είναι άριστα κατάλληλο για την καταπολέμηση της γυναικομαστίας, αλλά δύσκολα μπορεί να κάνει κάτι ενάντια στη συνήθη αποθήκευση νερού και λίπους στον ιστό.
 Προκειμένου να αποφευχθεί η γυναικομαστία, η αποθήκευση νερού και λίπους, αναστολείς αρωματάσης όπως η αναστροζόλη (Arimidex) ή η εξεμεστάνη (Aromasin) μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την πρόληψη του σχηματισμού οιστρογόνων από την αρχή.
 Ωστόσο, αυτό δεν είναι πάντα επιθυμητό, ειδικά όταν ο αθλητής ασχολείται πρωτίστως με την οικοδόμηση μυών, καθώς τα οιστρογόνα έχουν αναβολική δράση και η αναστολή του σχηματισμού οιστρογόνων αναστέλλει ένα σημαντικό αναβολικό συστατικό στη μυϊκή οικοδόμηση.