Da die meisten Steroide mehr oder weniger stark aromatisieren, also ein Teil ihres Wirkstoffes in Östrogene umgewandelt wird, kann es bei männlichen Bodybuildern zu einem deutlichen Anstieg des Östrogenspiegels kommen. Dies kann zu einem Wachstum der Brustdrüsen (Gynäkomastie) und einer vermehrten Fetteinlagerung führen. Ein erstes Anzeichen einer möglichen Gynäkomastie sind leichte Schmerzen beim Berühren der Brustwarzen.
 Das Antiöstrogen Tamoxifen Citrat wirkt dem entgegen, indem es die Östrogenrezeptoren des betroffenen Körpergewebes blockiert und so eine Verbindung zwischen Östrogen und Rezeptor verhindert. Wichtig zu verstehen ist, dass Tamoxifen Citrat nicht die Aromatisierung verhindert, sondern ausschließlich ein Östrogenantagonist ist. Diese Eigenschaft hat den Nachteil, dass nach dem Absetzen ein Rebound-Effekt auftreten kann, d.h. die plötzlich freigesetzten Östrogenrezeptoren können das im Blut angesammelte Östrogen aufnehmen.
 Wichtig zu wissen ist außerdem, dass Tamoxifen Citrat gewebespezifisch wirkt, also in manchen Geweben stärker ist als in anderen. So wirkt es zum Beispiel im Brustdrüsengewebe sehr stark, im Fettgewebe jedoch sehr schwach. Aus diesem Grund eignet sich Tamoxifen Citrat hervorragend zur Bekämpfung der Gynäkomastie, kann gegen die üblichen Wasser- und Fetteinlagerungen im Gewebe jedoch kaum etwas ausrichten.
 Um einer Gynäkomastie sowie der Einlagerung von Wasser und Fett vorzubeugen, können Aromatasehemmer wie Anastrozol (Arimidex) oder Exemestan (Aromasin) eingesetzt werden, die die Östrogenbildung von Grund auf verhindern.
 Dies ist allerdings nicht immer erwünscht, insbesondere wenn es dem Sportler vor allem um den Muskelaufbau geht, da Östrogene eine anabole Wirkung haben und durch die Hemmung der Östrogenbildung eine wichtige anabole Komponente beim Muskelaufbau gehemmt wird.